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在公元前2500年之前,人类就开始使用农药来预防农作物的损害。最早的农药应用是大约4500年前在美索不达米亚苏美尔喷洒的元素硫。古希腊诗人荷马曾提出用燃烧的硫磺作为熏蒸剂。古罗马的老普林尼曾提到用砷作为杀虫剂;公元79年,维苏威火山爆发,老普林尼死于带有燃烧硫磺气味的火山烟雾,从而真正说明了硫磺烟雾的非选择性毒杀作用。

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在15世纪,诸如砷、汞、铅等的有毒化学物质就被用在农作物上以杀死害虫。在17世纪,尼古丁和硫酸盐从烟草中提炼出来作为杀虫剂使用。19世纪引进了两种更天然的农药,除虫菊和鱼藤酮。除虫菊化合物是从菊属植物提炼,而鱼藤酮是从热带植物(主要仍然是鱼藤)的根部提炼出来。

在1939年,保罗·米勒发现DDT是非常有效的杀虫剂。它很快地成为世界上最广为使用的农药。然而,在1960年代,DDT被发现妨碍了许多食鱼鸟类的生殖能力,因此对于生物多样性有重大威胁。瑞秋·卡森和她的畅销书《寂静的春天》,详细地说明化学农药及杀虫剂的使用,对食物链和生态环境所带来的重大影响。DDT目前被超过86个以上的国家禁用,但是在部分发展中国家仍然用来消灭蚊子和其他作为传染病媒介的昆虫,以预防疟疾和一些热带性疾病。

农药的用量从1950年来已成长了50倍之多,每年的用量约为250万吨。

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