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能详细介绍一下磺胺对甲氧嘧啶这种兽药原料吗?谢谢!

中文名称磺胺对甲氧嘧啶;磺胺-5-甲氧嘧啶;2-对氨基苯磺酰胺基-5-甲氧基嘧啶

能详细介绍一下磺胺对甲氧嘧啶这种兽药原料吗?谢谢!

英文名称sulfamethoxydiazine

结构或分子式

熔点(℃)210~214

性状

白色或微**粉末。无臭。味苦。

溶解情况

微溶于醇,几乎不溶于水及醚,微溶于酸,易溶于碱。

用途

能阻止细菌的生长,用于防治大肠杆菌等引起的尿道感染和溶血性链球菌、肺炎球菌所引起的上呼吸道及肺部感染、皮肤软组织感染等病症。

制备或来源

由乙醛经缩合、氯化、醚化、环合制得。

生产单位

上海第二制药厂等药理毒理 本品为长效磺胺类药物。对非产酶金**葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。

磺胺类药物为广谱抑菌剂。其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

药代动力学

本品口服后经胃肠道吸收良好,4小时后达血药峰浓度,持续时间长,血消除半衰期(t1/2b)为30小时左右。血浆蛋白结合率为85~90%,本品口服后可广泛分布自组织体液中,也可透过血-脑脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙酰化率均较低,且在尿中的溶解度较大,因而不易引起结晶尿和血尿。

适应症

本品适用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染。

用法用量

成人口服 首剂1g,以后一次0.5g,一日1次;2个月以上儿童一日15mg/kg, 首剂加倍。 不良反应 (1)过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

(2)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

(3)溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

(5)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

(6)肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

(7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。

磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

禁忌

(1)对磺胺类药物过敏者禁用。

(2)由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。

(3)孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

(4)小于2个月的婴儿禁用本品。

(5)重度肝肾功能损害者禁用本品。

注意事项

(1)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

(2)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。

(3)肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

(4)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

(5)下列情况应慎用 缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

(6)治疗中须注意检查

①全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。

②治疗中定期尿液检查。

③肝、肾功能检查。

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接触性杀虫作用

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对成犬,幼犬有极高的安全性

可以安全的使用在10周龄以上的幼犬上

兽药名称

通用名:非泼罗尼滴剂(犬用)

英文名:Fipronil Spot Dogs

主要成分非泼罗尼

性状本品为淡**的橙色液体

药理作用

非泼罗尼属苯吡唑类新型杀虫剂,通过抑制γ-氨基丁酸(GABA)复合物并与氯离子通道结合,从而阻碍氯离子在前后突触间的跨膜运输,导致寄生虫中枢神经紊乱直至死亡。

适应症用于驱杀犬、猫体表的跳蚤和犬的蜱

用法与用量外用,滴于皮肤

每只猫用0.5毫升;

体重10公斤以下的犬只使用0.67毫升;

体重10——20公斤犬只使用1.34毫升;

体重20公斤以上犬只使用2.67毫升

不良反应舔食药液的犬、猫会出现暂时流涎,主要由于药物载体中含酒精成分所致。

禁忌症无

注意事项

1.仅限于犬、猫外用

2.滴于犬、猫舔不到的地方

3.作为局部外用杀虫剂,使用药时,请勿吸烟、饮酒或进食。用药后,用肥皂和清水洗手,不要在被毛干以前触摸动物

4.本品应置于儿童触及不到的地方

5.妥善处理用过的空管

6.使用前及使用后48小时内不要用洗手液给动物洗澡。

贮藏储存于原包装中,置阴凉干燥处常温保存

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