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非抗生素类抗感染药:喹诺酮类-酸莫西沙星HCl

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非抗生素类抗感染药:喹诺酮类-酸莫西沙星HCl

药物名称 酸莫西沙星 hcl药物别名 拜复乐 avelox英文名称 moxifloxacin说明 薄膜衣片:400mg/片。干燥条件下储藏,盐酸莫西沙星片剂需储藏于生产者的原包装内。有效期2年。 功用作用 作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌,革兰阴性菌,厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。 用法用量 剂量范围:一次400 mg(1片),1日1次。成年人 服用方法:片剂用一杯水送下,服用时间不受饮食影响。 治疗时间:治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法: 慢性气管炎急性发作:5天,社区获得性肺炎:10天,急性鼻窦炎:7天, 治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天,莫西沙星400 mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程。 老年人:老年人不必调整用药剂量。 儿童:儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。 肝损伤:轻度肝功能异常(child-pugh a,b)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能受损者(child-pugh c)的药代动力学数据。 肾功能异常:任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30 ml/分/1.73 m2。目前缺乏透析病人的药代动力学数据。 种族差别:不同种族间不必调整药物剂量。 用药过量 关于过量的研究资料非常有限,单次最大剂量800 mg和每日600 mg多次口服,连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时,应根据患者状况采取适当支持措施。 注意事项 您现在的位置是:放心医苑首页 - 求医问药 - 药品频道 - 西 药 - 合成的抗菌药 - 喹诺酮类 - 酸莫西沙星 hcl药名:功效:类别: 请选择 西 药 中 药 中成药医生:单位:科室: 请选择内科学外科学妇产科学儿科学五官科学皮肤性病科急诊科中医科省份: 请选择北京市江苏省浙江省安徽省福建省江西省山东省河南省湖北省湖南省广东省天津市广西壮族自治区海南省重庆市四川省贵州省云南省西藏自治区陕西省甘肃省青海省河北省宁夏回族自治区新疆维吾尔自治区台湾省香港特别行政区澳门特别行政区山西省内蒙古自治区辽宁省吉林省黑龙江省上海市医院:等级: 请选择未知三级特等三级甲等三级乙等三级丙等二级甲等二级乙等二级丙等一级甲等一级乙等一级丙等省份: 请选择北京市江苏省浙江省安徽省福建省江西省山东省河南省湖北省湖南省广东省天津市广西壮族自治区海南省重庆市四川省贵州省云南省西藏自治区陕西省甘肃省青海省河北省宁夏回族自治区新疆维吾尔自治区台湾省香港特别行政区澳门特别行政区山西省内蒙古自治区辽宁省吉林省黑龙江省上海市医生:单位:科室: 请选择内科学外科学妇产科学儿科学五官科学皮肤性病科急诊科中医科省份: 请选择北京市江苏省浙江省安徽省福建省江西省山东省河南省湖北省湖南省广东省天津市广西壮族自治区海南省重庆市四川省贵州省云南省西藏自治区陕西省甘肃省青海省河北省宁夏回族自治区新疆维吾尔自治区台湾省香港特别行政区澳门特别行政区山西省内蒙古自治区辽宁省吉林省黑龙江省上海市名称:省份: 请选择北京市江苏省浙江省安徽省福建省江西省山东省河南省湖北省湖南省广东省天津市广西壮族自治区海南省重庆市四川省贵州省云南省西藏自治区陕西省甘肃省青海省河北省宁夏回族自治区新疆维吾尔自治区台湾省香港特别行政区澳门特别行政区山西省内蒙古自治区辽宁省吉林省黑龙江省上海市城市: 酸莫西沙星 hcl 药物名称: 酸莫西沙星 hcl 药物别名: 拜复乐 avelox 英文名称: moxifloxacin 说明: 薄膜衣片:400mg/片。干燥条件下储藏,盐酸莫西沙星片剂需储藏于生产者的原包装内。有效期2年。 功用作用: 作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌,革兰阴性菌,厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。 用法用量: 剂量范围:一次400 mg(1片),1日1次。成年人 服用方法:片剂用一杯水送下,服用时间不受饮食影响。 治疗时间:治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法: 慢性气管炎急性发作:5天,社区获得性肺炎:10天,急性鼻窦炎:7天, 治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天,莫西沙星400 mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程。 老年人:老年人不必调整用药剂量。 儿童:儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。 肝损伤:轻度肝功能异常(child-pugh a,b)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能受损者(child-pugh c)的药代动力学数据。 肾功能异常:任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30 ml/分/1.73 m2。目前缺乏透析病人的药代动力学数据。 种族差别:不同种族间不必调整药物剂量。 用药过量 关于过量的研究资料非常有限,单次最大剂量800 mg和每日600 mg多次口服,连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时,应根据患者状况采取适当支持措施。 注意事项: 已知对该片剂的任何成份或其他喹诺酮类高度过敏者禁用。 喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作,对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人,莫西沙星在使用中要注意。 由于缺乏患有肝功能严重损伤病人使用莫西沙星时的药代动力学和药效动力学的数据,不推荐该药在这类病人中使用。 莫西沙星象其他喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能延长qt间期。因为缺乏相关的临床资料,该药应避免用于qt间期延长的病人。患有低钾血症或接受1a类(如奎宁丁、普鲁卡因)或iii类(如胺碘酮、索托落尔)抗心律失常药物治疗的病人,在使用莫西沙星时应慎用。 莫西沙星与下列药物合用不排除有延长qt间期的效应:西沙必利、红霉素、抗精神病药物、和三环类抗抑郁药,所以,应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限,莫西沙星在有致心律失常的因素(如严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。 qt间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加,所以不应超过推荐剂量。qt间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中,没有心血管的发病率或死亡率归因于qt间期延长,但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂,特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。一旦出现疼痛或炎症,患者需要停止服药并休息患肢。 有报导,在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎,因此,在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻,需要考虑这个诊断,这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。 光敏感性:其他喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是,在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此,应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。在有些病例,首次服用后就可发生过敏反应和变态反应。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。

环丙,恩诺,诺氟,氧氟,培氟,洛美,沙拉,等等

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(DNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应少等优点(据最新报道,有些品种已突破了抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展),临床上得到了广泛应用,并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类合成抗菌药。

喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱。

抗菌作用机制

喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白,由2个A亚单位与2个B亚单位组成,分子量分别为105kD与95kD。细菌在合成DNA过程中,DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链(后链)切开,接着B亚单位使DNA的前链后移,A亚单位再将切口封住,形成了负超螺旋。根据实验研究,氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合,而是与DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,这样DNA单链暴露,导致mRNA与蛋白合成失控,最后细菌死亡。

 

细菌耐药机制

氟喹诺酮类药物广泛应用后,已出现细菌耐药性。耐药机理研究证实主要是染色体突变,不存在质粒介导的耐药性。耐药机制有二:①细菌DNA螺旋酶的改变,与细菌高浓度耐药有关;②细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关。耐药菌株DNA螺旋酶的活性改变主要由于gyrA基因突变所致。

氟喹诺酮类药理学共同特性

①抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用;②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;③口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,大多为3~7小时以上。血浆蛋白结合率低(14%~30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染;⑤不良反应少(5%~10%),大多轻微,常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状,停药可消退。

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