执业药师西药药剂学知识点辅导：浸出制剂的制备

一、药材预处理

　1.药材品质检查

　（1）药材来源与品种的鉴定。药材种属不同，成分各异，其药效也有很大差异。药材品种未经鉴定，就很难设想制剂质量能够稳定和有预期的有效性。因此，使用药材前应了解其来源并进行品种鉴定。

　（2）有效成分或总浸出物的测定。药材的产地、药用部位、采集季节、植株年龄及炮制方法等对药材的质量也有影响，其有效成分的含量变化与制剂的质量 密切相关。为了加强全面质量管理，正确核实药材的投料量，必要时要对有效成分已明确的药材进行化学成分的含量测定。对有效成分尚未明确的药材，可测定药材 总浸出物量作为参考指标。

　（3）含水量的测定。药材含水量关系到有效成分的稳定性和各批投料量的准确性，水分大易发霉变质。药材含水量一般约为9%～16%，大量生产时应根据药材的组织和成分的特性，结合实际生产经验，定出含水量的控制标准。

　2.药材的粉碎

　将药材粉碎成适当的粒度，有利于有效成分的浸出。一般将草药处理成饮片后提取，不仅可以达到提取有效成分的效果，而且更经济，但粉碎要适度，过细的颗粒 可能造成"洗涤浸出"，使大量无效甚至有害成分进入浸出液，不利于后处理。如果将中药粉碎成细粉直接入药时，药粉越细越好。

　中药材粉碎原则

　二、溶剂的选择

　浸出溶剂系指用于浸出药材中可溶性成分的液体。浸出后所得的液体叫浸出液。在浸出过程中，浸出溶剂的选择特别重要，关系到药材中有效成分的浸出和药剂的稳定性、安全性、有效性及经济效益等。

　1.浸出溶剂应达到的要求

　应能限度地溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；本身无药理作用；不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；经济、易得、使用安全等。

　2.常用的浸出溶剂

　按其极性不同可分为极性浸出溶剂如水；半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮；非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。

　三、常用的浸出方法

　1.煎煮法

　指药材加水煮 沸，去渣取汁的一种方法。取适宜的药材，切碎或粉碎成粉，加水使药材浸没，浸泡适宜时间后加热至沸，保持微沸浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎出 2～3次，收集各次煎出液，离心或沉降过滤分离异物，低温浓缩至规定浓度，再制成各种制剂。以乙醇为浸出溶剂时，应采用回流法以免乙醇损失，同时也有利于 安全生产。

　本法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均稳定的药材。此法简单易行，能煎出大部分有效成分，但煎出液中杂质较多，对精制带来不便，且容易霉变、腐败。一些不耐热及挥发性成分在煎煮过程中易被破坏或挥发而损失。

　影响煎煮效果的因素

　2.浸渍法

　浸渍法是将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。取适当粉碎的药材，置于有盖容器中，溶剂适量，密盖，时时振摇，在常温暗处浸渍3～5天或规定时间，倾取上清液，滤过，压榨残渣，合并滤液和压榨液，静置24h，滤过即得。

　浸 渍法适用于带黏性的药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。但操作时间较长，浸出溶剂用量较 大，且往往浸出效率差，有效成分不易完全浸出。故不适用于贵重药材和有效成分含量低的药材浸取以及浓度较高的制剂的制备。

　3.渗漉法

　渗漉法将药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出的方法。当溶媒渗过药粉时，由于浸液比重大而向下移动，上 层的溶剂或稀浸液置换其位置，形成了良好的浓度差，使扩散能较好地自然进行。故浸出效果优于浸渍法，而且也省略了浸液分离的时间和操作。

　该法适用于有毒药材、有效成分含量较低或贵重药材的浸出，以及高浓度浸出制剂的制备。但渗漉法对药材粗细及工艺技术要求较高，掌握不好会影响浸出效果。一般的渗漉工艺如下：

　（1）药材粉碎。药材渗漉前应适当粉碎。但药材过细，溶剂流动阻力大，易造成堵塞；也不宜太粗，否则不易压紧，减少了药粉与溶剂的接触面，降低浸出效果。一般用中等粉或粗的粉即可。

　（2）药粉润湿。药粉在装器前一定要先加规定量的溶剂润湿，并密闭放置一段时间，使粉末充分膨胀，以免在器内膨胀，造成药粉过紧或上浮，使渗漉不均匀。一般每1000 g药粉约用600～800 ml溶剂润湿?胖?5min至6h即可。

　（3）装器。取适量脱脂棉，用浸出液润湿后，轻轻垫铺在渗漉器的底部，然后将已润湿膨胀的药粉分次装入渗漉器内，每次投入后均匀压平。装完后，用滤纸或纱布将上面覆盖，并放入一些洁净的玻璃珠或小石块等重物，以防止加溶剂时药粉浮起。

　（4）排气。先打开渗漉器下部浸出液出口的活塞，从上部加入溶剂尽量排除药材间隙的空气，待气体排尽漉液自出口流出时，关闭活塞，并加溶剂至高出药粉面数厘米，加盖放置浸渍24～48h，使溶剂充分渗透扩散，即可打开渗漉器出口进行渗漉。

　（5）静置浸渍。药材中可溶性成分的溶解需相当时间。在一定情况下，物质扩散的量是与时间成正比关系。因此渗漉前应浸渍一段时间，使有效成分充分溶解并扩散，这样能使最初漉液中成分含量最多，并能尽量发挥溶剂的使用效率。

　（6） 渗漉。浸渍一定时间后，即可打开出口进行渗漉，要控制渗漉的速度，漉速太快，则有效成分来不及充分渗出和扩散，漉出液浓度低，耗用溶剂多；漉速太慢则影响 设备利用率和产量。除另有规定外，药典规定一般以1000 g药材时流出1～3 ml/min为慢漉，3～5 ml/min为快漉。

　（7）漉液的收集和提取。制剂种类不同，漉液的收集和处理是不同的。

　有关浸出制剂渗漉液的处理

　4.回流法

　回流法将粉碎后的药材装入圆底烧瓶内，添加溶剂至盖过药材，浸泡一定时间，在水浴中加热，回流浸出至规定时间，滤出回流液，添加新溶剂再回流2～3次，合并各次回流液，回收溶剂，所得浓缩液再按需要进一步处理。

　5.循环回流浸出法

　本 法又称索氏提取法，常用索氏提取器，反复浸出多次的回流法，适用于药材中有效成分在溶剂中不溶解或药材质地坚硬不易浸出时，为了能用少量溶剂，力求在大量 药材中充分浸出其有效成分，可采用此法。该法加热浸出时，热溶剂能连续进入浸出器与药材接触浸出，使浸出过程始终保持着固液两相的浓度梯度。

　四、浸出工艺与设备

　选择有效的浸出方法及适宜的浸出工艺条件与设备，对保证浸出制剂的质量、提高浸出效率与经济效益十分重要。常用的中药浸出工艺及设备可概括介绍如下：

　1.单级浸出工艺与间歇式提取器

　单级浸出系将药材和溶剂一次加入提取器中，经一定时间提取后放出浸出液并排出药渣的操作。水浸时一般采用煎煮法，乙醇浸出时可用浸渍法或渗漉法等。药渣中乙醇或其他有机溶剂先经回收，然后再将药渣排出。

　单级浸出工艺常用间歇式提取器。这类提取器除罐体外，还有泡沫捕集器、热交换器、冷却器、油水分离器、气液分离器、管道过滤器、温度及压力检测点和控制点等附件，具有多种用途，可供药材水提取、醇提取、提取挥发油回收药渣中的溶剂等，适用于渗漉、温浸、回流、循环浸渍、加压或减压浸出工艺，因此也称为多能提取器。

　2.多级浸出工艺

　又称重浸渍法。多级浸出工艺的特点在于有效地利用固液两相的浓度梯度；尽可能减少药渣吸收浸出液引起的成分损失，提高浸渍法的浸出效果。［医学教 育网 搜集整理］

　当第一浸出罐内的药材浸出完全时，则关闭第一浸出罐的进出阀门，泻出药渣，回收溶剂备用。续加的溶剂先进入第二罐，并依次浸出，直至各罐浸出完毕。

　3.连续逆流浸出工艺

　该工艺是将药材与溶剂在浸出器中连续逆流接触提取。连续逆流浸出与单级浸出相比有以下优点：①浸出效率高；②浸出液浓度亦较高，单位重量浸出液浓缩时消耗的热能少；③浸出速度快。

　常见的螺旋推进式浸出器由三根管子组成，每根管按需要可设蒸汽夹套。药材自加料斗进入浸出管，由各螺旋推进器推进通过各个浸出管，经浸出后的药渣最后被 输送到出料口推出管外。浸出溶剂由相反方向逆流浸出。此外，还有一些连续式浸出器，如平转式连续浸出器，链式连续浸出器等，所有连续式浸出器均为逆流操 作。

　五、浸出液的浓缩

　药材经过浸提与分离后常得到大量的浓度较低的浸出液，既不能直接应用，亦不利于制备其他剂型。因此常通过蒸发与干燥等过程，来获得缩小体积的浓缩液或固体产物。

　1.蒸发

　蒸发系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。常用的蒸发方法：

　（1）常压蒸发。指溶液在一个大气压下进行蒸发的操作叫常压蒸发。被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性、无毒、无害、无经济价值的可采用 此法。蒸发锅是典型的常压蒸发器，多用夹套式，有的可旋转倾倒，以便出料。根据物料性质不同可采用不同材质，如铜锅、铜制镀锡的锅、铝锅、搪瓷锅或衬搪玻 璃的金属蒸发锅等。

　（2）减压蒸发。指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低的操作。由于溶液的沸点降低，能防止和减少热敏性物料分解，蒸发效率高，故适用于有效成分不耐热的浸出液的蒸发。

　减压蒸发其操作方法及常用器械与减压蒸馏相同。

　先开启真空泵将内部部分空气抽出后，将浸出液自进口吸入，继续抽至压力降至最低时，徐徐开启蒸汽进口，放入适量高压蒸汽于夹层内，以保持锅内液体适度沸 腾为度。放入蒸汽的同时应开启废气口以放出不凝气体排尽，废气口有蒸汽外逸时，将废气口关闭，排水口关小以能保持其继续排水。被蒸发液体的蒸汽经隔沫装置 与液沫分开，进入冷凝器并冷凝，然后流入收集器中。蒸发完毕后先关闭真空泵，开启放气阀，或收集器左上方阀门放入空气后，浓缩液即可自浓缩液出口放出。

　减压蒸馏

　（3）薄膜蒸发。指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。薄膜蒸发具有极大的气化表面，热的传播快而均匀，没有液体静压的影响，药液蒸发温度低、时间短、蒸发速率快，能较好地避免药物的过热现象，故适用于热敏性物料的处理，可连续操作并可缩短生产周期。

　薄膜形成机理不同出现多种薄膜蒸发器。如升膜式蒸发器、降膜式蒸发器、刮板式蒸发器、离心薄膜蒸发器等。

　升膜式蒸发器的操作

　2.干燥

　目前常用喷雾干燥和冷冻干燥可以得到较满意的浸膏粉末，然后根据需要制备各种不同制剂。

昆布为少常用 中药 ，《名医别录》列为中品,什么是昆布?昆布的 功效作用 有哪些呢?下面是我整理昆布的资料，欢迎阅读。

昆布的介绍

　昆布，中药名。为海带科 植物 海带Laminaria japonica Aresch.或翅藻科植物昆布Ecklonia kurome Okam.的干燥叶状体。夏、秋二季采捞，晒干。海带，生于较冷的海洋中，多附生于大干潮线以下1～3米深处的岩礁上。分布山东，辽宁一带沿海地区。目前已有人工养殖。昆布，生于低潮线附近的岩礁上。分布福建、浙江等沿海地区。具有消痰软坚散结，利水消肿的功效。用于瘿瘤，瘰疬，睾丸肿痛，痰饮水肿。

　入药部位

　植物的干燥叶状体。

　性味

　味咸，性寒。

　归经

　归肝，胃、肾经。

　功效

　消痰软坚散结，利水消肿。

　主治

　用于瘿瘤，瘰疬，睾丸肿痛，痰饮水肿。

　相关配伍

　1、瘿气结核 ，肿硬。以昆布一两，洗去咸，晒干为散。每以一钱绵裹，好醋中浸过，含之咽津，味尽再易之。(《圣惠方》)

　2、治膀胱结气，急宜下气。用高丽昆布一斤，白米泔浸一宿，洗去咸味。以水一斛，煮熟劈细。入葱白一握，寸断之。更煮极烂，乃下盐酢豉糁姜橘椒末调和食之。仍宜食粱米、粳米饭。极能下气。无所忌。海藻亦可依此法作之。(《广济方》)

　用法用量

　6～12g。

　禁忌

　脾胃虚寒者慎服。

　炮制

　采集加工

　夏、秋二季采捞，晒干。

　炮制方法

　除去杂质，漂净，稍晾，切宽丝，晒干。

　生理特性

　1、海带：多年生大型褐藻，植物体成熟时成带状，长可达6米以上。根状固着器粗纤维状，由数轮叉状分歧的假根组成，假根末端有吸着盘。其上为圆柱状的短柄，长5～15厘米。柄的上部为叶状体，叶状体幼时呈长卵状，后渐伸长成带状，扁平，长2～6米，宽20～50厘米，坚厚，革质状，中部稍厚，两边较薄，有波状皱褶。生殖期在叶状体两面产生孢子囊。

　2、昆布：多年生大型褐藻。根状固着器由树枝状的又状假根组成，数轮重叠成圆锥状，直径5～15厘米。柄部圆柱状或略扁圆形，中实，长8～100厘米，直径10～15毫米，粘液腔道呈不规则的环状，散生在皮层中。叶状体扁平，革质，微皱缩，暗褐色，厚2～3毫米，1～2回羽状深裂，两侧裂片长舌状，基部楔形，叶缘一般有粗锯齿。孢子囊群在叶状体表面形成，9～11月产生游孢子。

　生长环境

　1、海带：生于较冷的海洋中，多附生于大干潮线以下1～3米深处的岩礁上。分布山东，辽宁一带沿海地区。目前已有人工养殖。

　2、昆布：生于低潮线附近的岩礁上。分布福建、浙江等沿海地区。

　鉴别

　药材性状

　1、海带：卷曲折叠成团状，或缠结成把。全体呈黑褐色或绿褐色，表面附有白霜。用水浸软则膨胀成扁平长带状，长50～150cm，宽10～40cm，中部较厚，边缘较薄而呈波状。类革质，残存柄部扁圆柱状。气腥，味咸。

　2、昆布：卷曲皱缩成不规则团状。全体呈黑色，较薄。用水浸软则膨胀呈扁平的叶状，长宽约为16～26cm，厚约1.6mm;两侧呈羽状深裂，裂片呈长舌状，边缘有小齿或全缘。质柔滑。

　相关论述

　1、《本草纲目》：昆布生登、莱者，搓如绳索之状。出闽、浙者，大叶似菜。盖海中诸菜性味相近，主疗一致。虽稍有不同，亦无大异也。

　2、《别录》：主十二种水肿，瘿瘤聚结气，痿疮。

　3、《药性论》：利水道，去面肿，去恶疮鼠瘘。

昆布的功效作用

　昆布为少常用中药，《名医别录》列为中品。商品来源主要有昆布(鹅掌菜)、裙带菜及海带三种，均作昆布药用。

　1、昆布

　别名：鹅掌菜。

　来源：为海产褐藻类翅藻科多年生植物昆布的干燥的叶状体。

　产地：主产于浙江、福建。

　性状鉴别：叶状体卷缩成不规则的团块，全体呈黑棕色或深棕色。表面被有白色盐霜，革质而硬脆。用水浸软后，完整者长30～50厘米。固着器呈分叉的树枝状。柄部圆柱形，近叶片部渐扁平。叶片轮廊呈卵圆形，羽状深裂。革质柔滑。表面有细纵皱纹，中央部分稍厚，两侧裂片长舌状，有锯齿或全缘。气腥，味咸。

　主要成分：含碘、昆布素(多糖类)、藻胶素、胡萝卜素、维生素B1B2、褐藻氨酸。

　药理作用：①软坚散结，消痰 清热 ，用于治疗瘿瘤。可能与其所含碘化物有关，因碘为甲状腺素主要成分，碘摄入不足能导致甲状腺素不足，引起甲状腺肿大(瘿瘤)，而内服昆布能补充碘的摄入量，纠正甲状腺素不足，从而使肿大的腺体逐渐缩小，甚至消散，所以说它能软坚散结。

　②降压。据最近研究，海带提取物所含之褐藻氨酸为一降压有效成分， 动物 实验证实有轻微降压作用，但维持时间较短。

　临床应用：主要用于治疗瘿瘤(单纯性甲状腺肿大)，对早期增生性肿大有一定效果，但需长期(3月～半年)坚持服药，常配海藻，方如海藻玉壶丸加减。

　又治慢性颈淋巴腺炎，常配夏枯草、牡蛎等，方如昆布消疬汤。

　又可用于防治高 血压 、煎汤常服。

　用量：6~9g。

　处方举例：昆布消疬汤：昆布9g、海藻9g、夏枯草15g、牡蛎30g(先煎)、柴胡6g、白芍9g、陈皮6g，水煎服。

　2、裙带菜

　来源：为褐翅藻科植物带菜干燥的叶状体。

　产地：主产于辽宁、山东、浙江。

　性状鉴别：形状与上种相似，用水浸软后，可出大量粘液。完整者长20～100厘米，叶片轮廓长卵圆形，羽状深裂。质薄柔滑，半透明极易剥离成两层，叶中央有一条肥厚的筋脉，裂片长舌形，全缘。气腥，味咸。

　3、海带

　来源：为海带科一年或二年生大形褐藻类海带科植物海带干燥的叶状体。

　产地： 自然 生长的海带分布限于辽宁和山东两个半岛。人工养殖的已推广到浙江、福建、广东沿海。

　性状鉴别：叶状体多纵叠捆成把，全体绿褐色或黑褐色，少有棕**。表面被有白色盐霜。革质而硬脆或质薄而脆。用水浸软展开后，完整者长达1米～6米，宽7～20厘米以上，固着器呈叉状分歧。柄部粗短，下部圆柱形。叶状体长带状，革质或质薄柔滑，半透明状，中部较厚。由中部向两侧渐薄。全缘或有波状皱褶。气腥，味咸。

　以上三种均以色黑褐，质厚，无砂石者为佳。

　炮制：切咀，生用。

　效用：同海藻。

　注：①大部分地区习用的昆布为上述三种，常混同药用，但以昆布为正品。

　②广东习用的?昆布?，别名海白菜，为绿藻类石莼科植物石莼及孔石莼的干燥叶状体。呈不规则的片状，黄绿色、质薄如纸，较易破碎。用水浸软后呈膜状薄片，似干白菜叶。气腥，味微咸。河南、福建、湖北少数地区也以之作昆布代用品。据《海药本草》记述本品：?主风秘不通，五隔气，并脐下结气，煮汁饮之，湖人用治疳疾?。与昆布疗效不同。

　③湖南习用之昆布为萱科藻类植物鹅肠菜干燥的叶状体。呈不规则团块，棕褐色或褐色。质薄脆，用水浸软展开呈长带形，长10～40厘米，宽1～2.5厘米，丛生于一盘状固着器上。气腥，味咸。

昆布和海带的区别

　海带与昆布在植物学上有严格区别：首先，海带是更普遍的名称.海带在 生物 学上第次分为海带目，海带科和海带属。其中海带目有四科：绳藻科，海带科，翅藻科和巨藻科.我们日常说的海带，是指海带科下的海带属.昆布是褐藻门-海带目-翅藻科的一属。

　因此，昆布与海带不是?亲兄弟?，而是?堂兄弟?。昆布藻体黄褐色，中国古代是没有海带的，日语中把海带统称为昆布.中国的一些植物学书籍和地区也说海带的别名也叫昆布.所以，说海带与昆布是一回事没有大错，因为二者均属于海带目.说不是一回事也对，因为二者在种属一级不同.从下面的框图可知，它俩有共同的?爷爷?海带目，?爸爸?则一个是海带科，一个是翅藻科.因为植物分类学上名称有些混乱，而且外形很接近，再加上海带是由日本引进，而日语中昆布就是海带，而且 英语 中kelp也既指海带又指昆布，所以就造成了海带与昆布经常被混淆。

　海带：

　卷曲折叠成团状，或缠结成把。全体呈黑褐色或绿褐色，表面附有白霜。用水浸软则膨胀成扁平长带状，长50?150cm ，宽10?40cm，中部较厚，边缘较薄而呈波状。类革质，残存柄部扁圆柱状。气腥，味咸。

　昆布：

　卷曲皱缩成不规则团状。全体呈黑色，较薄。用水浸软则膨胀呈扁平的叶状，长宽约为16?26cm，厚约1.6mm;两侧呈羽状深裂，裂片呈长舌状，边缘有小齿或全缘。质柔滑。

　海藻：