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中西医助理各科目笔记总结要点:药理学(一)

第一单元 药物作用的基本原理

中西医助理各科目笔记总结要点:药理学(一)

1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。

2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。

第二单元 拟胆碱药

一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)

作用:直接作用于受体。

缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。

用途:治疗青光眼。

二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)

作用:影响递质的代谢。

兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。

用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。

第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救

1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂

2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。

第四单元 抗胆碱药

一、阿托品

作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹

2、解除平滑肌痉挛

3、抑制腺体分泌

4、解除迷走神对心脏的抑制。

5、扩张血管,改善微循环

6、提起抗诉乙酰胆碱

7、兴奋中枢神经系统

用途:1、虹膜捷状体炎

2、内脏绞痛

3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡

4、缓慢型心律失常

5、感染性休克

6、有机磷酸酯类中毒

禁忌:青光眼;前列腺肥大者。

二、山莨菪碱

三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药

第五单元 拟肾上腺素药

一、a和b受体激动药

(一)肾上腺素

用途:心跳骤停;

抗休克;

支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。

局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。

不良反应:心律失常,室颤

(二)麻黄碱

用于腰麻术中所致的血压下降

二、a受体激动药

(一)去甲肾上腺素

用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压

上消化道出血

延长局麻药的局麻作用。

不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)

急性肾衰。

(二)间羟胺

三、b受体激动药

(一)异丙肾上腺素

用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭

II、III房室传导阻滞

支气管哮喘

休克

(二)多巴酚丁胺

用途:心源性休克;充血性心衰

四、a、b、DA受体激动药

多巴胺

用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。

充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰

急性肾衰 常合用利尿药。

第六单元 抗肾上腺素药

一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)

用途:外周血管痉挛性疾病

静滴去甲肾上腺素发生外漏

休克(感染性、出血性)

充血性心衰和急性心梗

防治手术时发生高血压危象

二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)

用途:心律失常、心绞痛、高血压

急性心梗早期

甲亢(辅助用药)

青光眼(原发性开角型)

偏头痛

禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。

第七单元 镇静催眠药

一、安定(地西泮)――苯二氮?类

用途:抗焦虑首选药

镇静催眠首选药

治疗癫痫持续状态的首选药

中枢性肌肉松弛。

二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)

用途:主要是抑制中枢神经系统

苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。

麻醉:硫喷妥钠

第八单元 抗癫痫药

一、苯妥英钠

用途:治疗大发作和部分性发作的首选药

不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。

二、苯巴比妥――防治大发作的首选药

三、乙琥胺――防治小发作的首选药

四、氯硝基安定――失神小发作

五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用

六、卡巴西平――精神运动性发作

第九单元 抗精神失常药

一、氯丙嗪(冬眠灵)

作用:

1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温

2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)

3、植物神经系统:降血压

用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪

不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。

药理学笔记讲义——第二十七章 呼吸系统药物

二、氟哌啶醇――各型精神分裂症

 三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药

 效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。

 用途:各种抑郁症

 小儿遗尿症

 禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。

 第十单元 抗帕金森病药

 一、左旋多巴(拟多巴胺类药)

 作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。

 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。

 显效慢。

 还可用于肝性脑病。

 不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。

 二、苯海索(中枢性抗胆碱药)

 作用用途:早期轻症患者

 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。

 抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。

 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。

 第十一单元 镇痛药

 一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)

 作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻

 用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。

 拮抗药:纳洛酮

 二、哌替啶(度冷丁)

 用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘

 三、美沙酮

 镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。

 第十二单元 解热镇痛药

 一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)

 作用:解热镇痛

 抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药

 抑制血小板聚集

 不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。

 二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)

 作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。

 为小儿退热首选。

 三、保泰松(布他酮)

 抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。

 四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。

 五、吲哚美辛(消炎痛)

 是的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用。)

 六、布洛芬

 广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应

 第十三单元 抗组胺药

 一、H1受体阻断药

 苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶

 作用:1、H1受体阻断作用

 2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)

 3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。

 4、抗乙酰胆碱样作用。

 用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。

 防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选

 2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)

 3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)

 苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡

 二、H2受体阻断药

 西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁

 作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。

 用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。

 不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。

 第十四单元 利尿药及脱水药

 一、利尿药

 强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼

 中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)

 低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶

 利尿剂与其他药物合用的相互作用:

 1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性

 2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。

 3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。

 4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。

 (一)呋塞米(速尿)

 作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。

 作用迅速、强大而短暂。

 用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。

 2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期

 3、心功能不全:左心衰

 4、加速毒物排泄

 不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。

 2、耳毒性

 3、胃肠反应

 (二)氢氯噻嗪

 作用:

 1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。

 2、降压作用

 3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。

 用途:各种原因引起的水肿。

 对早、中度心性水肿可做首选。

 对治疗慢性心功能不全是常规用药。

 不良反应:1、低血钾

 2、升高血糖

 3、高尿酸血症。

 (三)螺内酯

 作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。

 与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体

 用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。

 禁忌:肾功能不全、高血钾症。

 (四)氨苯蝶啶

 作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换

 禁忌:高血钾症、肾功能不全

 药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低

 二、脱水药 甘露醇

 作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压

 2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。

 用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。

 2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。

 3、青光眼

 禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。

 第一节 抗喘药

 一、拟肾上腺素药

 [平喘作用机理]

 (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张

 (2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放

 (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓

 [常用药]

 1、非选择性β受体兴奋药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素

 2、选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗

 拟肾上腺素药抗喘作用比较

 药物应用平喘机制作用维持时间(h)给药途径主要不良反应

 肾上腺素激动α、β1、β2受体强,快1~2皮下、静滴心悸、升压,哮喘急性发作肌颤、头痛、不安

 麻黄碱促进NA释放,激动α、β受体较弱、缓慢、持久3~6肌内口服、皮下失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受,哮喘发作

 异丙肾上腺素激动β1、β2受体强、快1舌下含片气雾心悸、肌颤,哮喘急性耐受性、过量室颤发作

 沙丁胺醇选择性激动β2受体强、持久4~6口服、吸入手指震颤,哮喘急性发作

 克仑特罗选择性激动β2受体较沙丁胺醇强100倍4~62~6口服气雾吸入手指震颤,预防发作

 二、茶碱类

 氨茶碱(Aminophylline):

 [作用和用途]

 (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛,过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用,且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态,口服用于轻症或预防。

 (2)强心和利尿作用:用于心性及肾性水肿

 [不良反应]

 (1)局部刺激:口服可引起胃肠反应;肌注时可致红肿、疼痛。

 (2)心律失常,血压下降、惊厥:静注快或剂量过大时易发生,小儿更易致惊厥。

 胆茶碱、二羟丙茶碱(喘定):与氨茶碱作用相似,但胃肠刺激性轻,其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。

 三、抗胆碱药:

 通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。

 异丙阿托品:对心率及腺体分泌影响小于阿托品,无中枢作用,吸入时作用快而持久,强度不及拟肾上腺素药,用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。

 四、抗过敏反应药:

 色甘酸钠:

 [作用机制]稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。

 [作用特点](1)起效慢,对已发作哮喘无效;(2)口服难吸收,粉雾吸入给药。

 [应用]适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。

 甲哌噻庚酮(酮替芬):

 可口服,抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘,疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘,尤适于儿童。

 五、肾上腺皮质激素:

 丙酸倍氯米松。其平喘作用强,主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效,用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重,故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。

 第二节 镇咳药

 根据作用环节不同,可分为中枢性及末梢性两大类。

 一、中枢性镇咳药

 可待因(甲基吗啡)

 直接抑制咳嗽中枢,强度约为吗啡的1/4.适用于剧烈无痰性干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜,多痰者不易用。不良反应:久用有耐受性和成瘾性;过量可致烦躁不安和小儿惊厥。

 维静宁(咳必清)

 选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器,故兼有中枢及外周镇咳作用,作用弱于可待因,但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。

 氯苯息定(咳平)

 抑制咳嗽中枢和阻断H1受体,兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血,作用强于咳必清弱于可待因,用于上感所致咳嗽。

 二、末梢性镇咳药:

 苯佐那酯(退嗽露)

 有局麻作用、抑制牵张感受器,而抑制咳嗽,适用于刺激性干咳或阵咳。

 第三节 祛痰药

 一、痰液稀释药

 氯化铵

 [作用]

 (1)口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性使呼吸道粘液分泌↑

 (2)部分从呼吸道排出→管腔内高渗→带出水分痰液变稀,炎症刺激↓

 [应用](1)呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫性咳嗽,常用复方(2)纠正碱中毒

 [不良反应](1)大剂量能引起呕吐;(2)过量可致高氯性酸中毒。

 愈创木酚甘油醚作用同氯化铵但较强,用于慢性支气管炎和支气管扩张症

 桔梗和远志反射性地使呼吸道分泌增加,用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。

 二、粘痰溶解药

 乙酰半胱氨酸(痰易净,易咳净)

 含巯基(-SH),能使痰中粘性成分二硫键(-S-S-)致键断裂,粘痰溶解易排出。本品须采用雾化吸入或气管滴入,用于大量粘痰阻塞气管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致呛咳,支气管痉挛等,宜与异丙肾上腺素合用。能降低抗生素活性,不与青霉素,头孢和四环素合用,也不与金属和橡胶接触。

 盐酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖,用于粘痰不易咳出者。

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