简论辅料对中药制剂药效的影响

简论辅料对中药制剂药效的影响

　辅料对药物制剂疗效的影响主要分为两种,分别为:主动影响和被动影响。怎样浅论辅料对中药制剂药效的影响?

　辅料在中药制剂的过程中发挥着重要作用,近年来,我国医疗水平不断提升,随着各类新型药物辅料的广泛应用,中药制剂的剂型也日趋丰富多元化[1]。药用辅料具有极强的稳定性,本身成分无毒副作用,不会和主药产生化学反应,能与多药配伍且不影响药效。正确使用辅料能有效改善药物制剂的整体质量,巩固药剂主药的稳定性,延长保质期,提高固体药物的溶出速率。本文主要围绕辅药对中药制剂药效的影响展开深入探讨,为进一步提高辅料的应用价值略尽绵力。

　1传统辅料

　1.1液体辅料

　酒。酒性大热,味辛、甘。通常用于活血通络、掩味矫臭,参与中药制剂的过程中,能够发挥强化药物性能的作用。此外,酒还是一种性能优越的溶剂,可促进药物有效成分的加速溶出。以酒作为辅料,还能祛风散寒,去除动物药的腥膻味。

　醋。醋性味酸、苦、温。醋呈酸性,作用于肝脏,可发挥理气止血、解毒散瘀的作用。香附、青皮一类药材,在制剂过程中加醋作为辅料,能有效强化药剂入肝经的效果。同时,以醋为辅料,加入三萜类药材制剂中,还能与三萜类毒性成分产生化学反应,达到减轻毒性的效果。

　淡盐水。入盐走肾经,肾气丸一类药材经淡盐水处理后,能引诸药归肾,进一步提升药剂补肾的功效。

　茶。大量研究报道结果显示,中药制剂期间,以茶为辅料,可最大化降低因热刺激与化学刺激产生的不适感,缩短持续时间,并有助于改善脑缺血症状。

　药汁如枣汤。参苓白术散用枣汤调下,有助于强化补气健脾之效,药剂疗效会得到显着提升。

　1.2半固体及固体辅料

　《五十二病方》中,清楚地记载了以油脂为药物载体的膏剂。《伤寒论》中则提到用豚脂、米糊、麻油、面糊、蜡等物为主要成分,制备膏剂[2]。据了解,传统中药软膏-紫草膏,便是以麻油为溶解有效成分的辅料制备而成的。

　2新型药用辅料

　辅料对药物制剂疗效的影响主要分为两种,分别为:主动影响和被动影响。主动影响指的是,药物影响会因辅料制约的剂型因素发生改变;被动影响则是指药品需在辅料的作用下,制成剂型后才能发挥疗效。

　(1)溶剂,溶剂辅料多用于液体型赋形剂。传统的溶酶主要包括水、麻油、液体石蜡等,近年来,以丙二醇、石油醚为代表的新型辅料相继问世。芳香水剂、乳浊液、涂膜剂一类的液体剂型也应运而生,进一步丰富了中药剂型。需要注意的是,在选择与使用辅料的过程中,务必要严格参照相关规范执行操作,才能获得理想效果。在辅料的选择方面,应尽可能选择和主药剂型相似的液体作为溶剂,以确保两者能够充分结合,促进药效的强化。考虑到部分药物成分可溶性差,为确保稳定药剂性质,提高有效成分浓度,必要时可添加助溶剂解决这一问题[3]。助溶剂内所含的低分子化合物,能够与主药发生化学反应,生成可溶性复合物,在不影响药物疗效的前提下,提升主药成分的溶解度。在这种条件下制成的药剂,有效成分浓度高,药效稳定,毒副作用少,属于优质型的液体药剂。

　(2)过去中药制剂制备过程中所使用到的黏合剂,多以糖浆、叶状葡萄糖一类的糖类水性液体为主。近年来,聚乙烯吡咯烷酮、聚二乙醇一类的高分子新型黏合剂先后出现,并得以广泛应用,很大程度上改善了中药制剂的制备水平。在高分子新型黏合剂的辅助下,药剂化学性质更为稳定,用于制备中药片剂有着显着优势。各类黏合剂本身成分不同,其性能也会存在差异,如PEG4000,可应用于辅助热不稳定药物的药剂制备,通常于干燥条件下粉末处理后便可直接压片。另外,中药片剂方便携带,服用量少,药效稳定,疗效理想,方便储存,相较于传统煎剂显然优势更为显着。

　(3)崩解剂。崩解剂有助于促使片剂于肠胃液中,快速崩解成小粒子的赋形剂,方便机体吸收。作为中药剂型制备中不可或缺的重要成分,以泡腾片为代表的崩解剂得以广泛应用。崩解剂的使用,能起到控制药物崩解时间的功能,进而促使药剂尽快崩解,确保药效的充分发挥。崩解剂种类繁多,功能不一,只有在严格按照相关要求,合理应用的情况下方能充分发挥其应用价值。

　(4)包衣物。从动物药材的胰脏中提取胰酶,用于肠溶包衣辅料制备肠溶片,能很大程度上避免肠溶片受到胃酸的腐蚀,使其得以进入肠道内,发挥消化脂肪的功能[4]。通过共沉淀法,将Eudragit L100作为原料,可制备出口服胰岛素微粒。将其加入酶抑制剂中,可有效延长药物浓度被稀释的时间。大量临床实践证实,包衣材料的使用,明显延长了中药制剂的释药时间,提高了控释系统给药发展的应用,并未中药剂型的.不断优化做出了杰出贡献。

　(5)防腐剂。目前已知的防腐剂种类丰富,多以抑菌剂或杀菌剂为主。长久以来,防腐剂被广泛应用于各类液态药剂的制备过程中,将其视为处方的组成成分毫不夸张。在防腐剂的辅助下,制剂的生物学性质更为稳定。不过,考虑到防腐剂生理作用丰富多元化,专一性弱,故应酌情使用,严格把握其应用范围。通常情况下,中药制剂应避免使用到抑菌剂。且在选择防腐剂的过程中,有必要充分考虑用法用量与药液本身PH值的相互作用,务必要确保用料安全性。

　(6)增溶剂。增溶剂在中药注射液的配制工艺中占有很重要的低位,常用的增溶剂有聚山梨酯80、甘油等,可以明显改善中药注射剂澄明度问题,但在使用过程中尤其注意辅料本身的特性,例如聚山梨酯80性状粘稠,在中药注射液配制过程中需要用热注射用水溶解并且稀释到一定比例后与药液混合才能起到增溶作用,增溶剂本身溶解不好会影响到注射剂最终的澄明度出现点块等可见异物。

　3结束语

　辅料在中药制剂中发挥着重要作用,作为中药制剂的参与者,辅料的课题研究已逐渐引起医药学研究人员的广泛关注。当代中药新剂型的发展,进一步加大了中药制剂中辅料的应用难度,有鉴于此,在中药制剂的过程中,务必要严格遵守相关规范,正确选择辅料类型,合理把握辅料的用法用量,杜绝辅料滥用现象的发生,使辅料在使用过程中利大于弊,以获得理想的制剂效果。

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中药材软风藤长什么样子它有什么功效

一、课题的科学意义软膏剂是将药物加人适宜基质中，制成易于涂布于皮肤剖面的外用半固体制剂，由于软膏有较好的附着性、涂展性，使用携带方便等优点，在皮肤科、眼耳鼻科等方面被广泛应用，特别是近年来，借助国内外高科技、新材料、新工艺制出不少新的中药软膏品种，如马应龙麝香痔疮膏、龙珠软膏等，具有相当的市场竞争力。

二、国内外研究概况、水平和发展趋势

软膏剂系指药物与适宜基质制成的一种涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。用乳剂型基质制备的软膏剂又称为乳膏剂；含有大量药物粉末（ 25%-75% ）的称为糊剂。软膏剂主要起保护、润滑和局部治疗作用，某些药物透皮吸收后，亦能产生全身治疗作用，糊剂主要起局部保护作用。

软膏剂在我国创始很早，公元前 2 世纪在《灵枢经》中即有“涂以豚脂“的记载，汉代张仲景在《金匮要略》中记载有软膏剂及其制法和使用，所用基质多为植物油，又称油膏剂。随着石油化学工业的迅速发展，广泛采用凡士林、石蜡等到烃类物质作为基质，随着高分子材料的发展，以高分子材料的新型乳剂基质和水溶性基质的品种明显增加，从而制成较为理想的软膏剂。《中国药典》 2000 年版二部软膏剂有 48 种，其中乳膏剂占 32 种。与软膏剂密切相关的防护用品、化妆品的发展则更快。新基质的不断出现、药物透皮吸收途径与机理研究、生产工艺的革新、生产与包装自动化程度的不断提高，使软膏剂在医疗保健及劳动防护等方面发挥了更大的作用。近年来，利用皮肤给药方便、可随时终止给药这一特点，通过皮肤给药而达到全身作用的制剂日趋增多。

三、应用前景

虽然中药软膏剂在制作过程中遇到一些问题，但是我们相信中药作为外用药有着广阔的发展前景,首先软膏剂作为经皮给药的一种剂型，不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏，减少血药浓度峰谷变化，而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一；其次，在医院皮肤科、外科里广泛应用，并在医院的普通制剂， “内病外治”可能成为中药软膏剂今后研究发展方向之一。

四、研究内容

本课题主要研究的内容是：软膏剂的制备方法研究的主要内容包中药材的提取及软膏剂的基质研究两个方面，具体是：首先对中药材的提取进行研究，其内容分两部分，第一部分是对中药材有用部位进行提取，第二部分是对中药材有效成分进行提取。其次是软膏剂的基质研究，其内容包括三部分：中药有效成分在不同基质中的释放、基质配比、透皮促进剂。

拟采取的研究方法、技术路线、实验方案及可行性分析。

如：软膏剂的制备方法

1.中药材的提取

1.1中药材有效部位的提取

研究方法：采用水煎煮(醇沉)法和油炸法对有效部位的进行提取。

技术路线：将各种中药材的原材料按配方加到水中，进行煎煮，获得煎煮液，然后再加入基质进行制备的。

实验方案：称取一定量的中药，按一定的比例加水，在一定的温度下，煎煮一段时间，获得煎煮液（对中药材进行两到三次的煎煮），然后添加基质。

可行性分析：目前，中药软膏剂药物的提取常用水煎煮(醇沉)法和油炸法。如复方石苇软膏的制备，将石苇、虎杖、大黄、地榆等用水煎煮，煎液浓缩加入羊毛脂、凡士林等基质制备；复方黄连油膏改为水煮法，煎液浓缩加入凡士林制备；紫草软膏制备，将紫草、白芷、忍冬藤三味加入麻油中浸泡24h，温火加热至130oC左右炸取油溶性成分，因此该方法是确实可行的。

1.2有效成分的提取

研究方法：采用超声波的方法来提取中药的有效成分

技术路线：将中药材粉碎后，称取一定量的粉末，加到已标号的三角瓶中，添加一定量的水，利用超声波进行提取。

实验方案：称取一定量的粉末，加到已标号的三角瓶中，按比例添加水，置于超声波仪器中加热到所需的温度，在一定频率和压力下，超声一段时间。

可行性分析：超声处理运用，如佳田膏 樟脑、薄荷脑的超声提取；镇痛灵软膏也采用了超声提取工艺，因此该方法确实可行。

研究计划及预期成果:

第1周：查阅并收集相关资料

第2周：论文研究方法制定

第3～5周：对中药材有用部位和有效成分进行提取，获得提取液

第6～8周：软膏剂的基质进行研究，通过研究获得中药有效成分在基质中释放较好的基质、合适的基质配比以及寻找的合适的透皮促进剂。

特色或创新之处

以前对中药材软膏剂中中药材的提取采取传统的方法，而在本文将超声波提取方法引进去，而且取得了不错的效果，为后面工业化生产提供了一定的理论基础。

已具备的条件和尚需解决的问题：

本实验需要使用到的试剂仪器设备如酒精、超声波、电炉、温度计等设备都具备了，但是中药材的购买是一个急需解决的问题，因为不同批次不同产地不同季节的中药材其有效成分不一样。

1. 有效成分的提取。药物处理过程中，新工艺、新材料的运用也是很重要的。β-环糊精包合可显示新的物理化学性质，减轻对皮肤的刺激，矫正药物不良气味，在透皮制剂中还能改善药物的透皮吸收性能，控制药物的释放速度。珠黄软膏中，冰片用3％β-环糊精包合人基质。超声处理运用，如佳田膏 樟脑、薄荷脑的超声提取，镇痛灵软膏也采用了超声提取工艺。

2.软膏剂基质的选择。软膏剂常用基质有：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。软膏中药物的释放、穿透、吸收主要依赖于药物本身的作用，但基质在一定程度上能影响药物的这些特性，这主要是由于基质的组成和性能可影响到药物在基质中的理化特性与皮肤患处的生理功能所致 ，一般认为o/w型乳剂基质中的药物释放、穿透要比w/o型乳剂基质即油脂性基质快 ，同时软膏的基质与药物的性质、分配情况也关系密切。

3.中药有效成分在不同基质中释放

4.中药软膏剂中各基质配比

5.透皮促进剂

6. 软膏剂的质量标准。中药软膏的一些有效成分至今尚不能确定，其化学成分复杂，并且中药软膏常需添加一些赋形剂，这给质量控制带来了难度，中成药在走向国际市场的过程中遇到的阻碍之一就是质量标准不完备。目前，中药软膏的质量标准研究有了一定的发展，除了一些常规标准如外观性状、pH值、粘度、刺激性等项目外，定性鉴别和定量测定也有了一些研究成果。

7.定性定量检测

8.定性方面。中药软膏的性状主要从颜色、粘稠度、气味、质地、手感等方面进行判断。软膏有效成分的鉴别，主要采用的方法有显色反应，如三黄珍珠软膏中小柴碱的鉴别：取软膏5g，在30mL的沸水中煮沸15min后，冰浴冷却并过滤，向2mL滤液中加盐酸酸化并加少量的漂白粉，振摇后产生樱红色即可。除此之外还有荧光斑点鉴别、薄层层析色谱法、纸层析色谱等。

9.定量方面

(1)紫外分光光度法。该法利用软膏中药物的最大吸收波长或某些特征吸收峰的波长来测定药物的含量。

(2)薄层扫描法。采用双波长薄层扫描法测定如意金黄膏中的姜黄含量，结果准确，为如意金黄膏的制备及其质量控制标准提供了科学依据。

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